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アイテム
新規作用機序の抗結核薬開発を志向したスルホニウム塩型ラムノシダーゼ阻害剤の創生
https://kindai.repo.nii.ac.jp/records/2004016
https://kindai.repo.nii.ac.jp/records/200401651942fd8-b7e2-4ac7-8b85-a4ec36e9e903
| 名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
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22K06541seika.pdf (200.3 KB)
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| アイテムタイプ | 報告書 / report(1) | |||||||||
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| 公開日 | 2025-10-28 | |||||||||
| タイトル | ||||||||||
| タイトル | 新規作用機序の抗結核薬開発を志向したスルホニウム塩型ラムノシダーゼ阻害剤の創生 | |||||||||
| 言語 | ja | |||||||||
| タイトル | ||||||||||
| タイトル | Synthetic studies of sulfonium salt-type rhamnosidase inhibitors for the development of anti-tuberculosis drugs with novel mechanism of action | |||||||||
| 言語 | en | |||||||||
| 研究代表者 |
田辺, 元三
× 田辺, 元三
e-Rad_Researcher
40217104
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| 言語 | ||||||||||
| 言語 | jpn | |||||||||
| キーワード | ||||||||||
| 主題 | salacinol フコシダーゼ阻害剤, ガラクトシダーゼ阻害剤, グルコシダーゼ阻害剤 |
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| 内容記述 | ||||||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||||||
| 内容記述 | フコシダーゼやガラクトシダーゼ阻害作用をもつチオ糖スルホニウム塩構造の創製を目指した。フコシダーゼ阻害剤について、強力な化合物が創製できなかった。ガラクトシダーゼ阻害に関しては、弱い活性を示す化合物が合成できた。そこで、方針をグルコシダーゼ阻害にシフトし、マルトースのグルコース非還元末端部に相当するチオ糖を２つもつ(1)を合成した。1はマルターゼに対してIC50＝1.5microMの阻害効果を示した。これは、糖尿病治療薬であるアカルボース、ボグリボースに匹敵する強力なグルコダーゼ阻害作用をもつサラシノール (IC50 5.2 microM)よりも強いことが判明した。 | |||||||||
| 言語 | ja | |||||||||
| 内容記述 | ||||||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||||||
| 内容記述 | We aimed to prepare thiosugar sulfonium salts with fucosidase and galactosidase inhibitory activity. For fucosidase inhibition, we were unable to synthesize a potent compound. For galactosidase inhibition, we were able to synthesize compounds with weak activity. Therefore, we shifted our focus to glucosidase inhibition and synthesized compound (1), which has two thiosaccharides corresponding to the non-reducing terminal of glucose of maltose. Compound (1) showed an inhibitory effect on maltase with IC50=1.5 microM. This was found to be stronger than that of salacinol (IC50 5.2 microM), a potent inhibitor of glucosidase comparable to the diabetes drugs acarbose and voglibose. | |||||||||
| 言語 | en | |||||||||
| 内容記述 | ||||||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||||||
| 内容記述 | 研究分野：有機合成化学 | |||||||||
| 言語 | ja | |||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_93fc | |||||||||
| 資源タイプ | report | |||||||||
| 出版タイプ | ||||||||||
| 出版タイプ | VoR | |||||||||
| 出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85 | |||||||||
| 助成情報 | ||||||||||
| 助成機関名 | 独立行政法人日本学術振興会 | |||||||||
| 言語 | ja | |||||||||
| 助成機関名 | Japan Society for the Promotion of Science | |||||||||
| 言語 | en | |||||||||
| 研究課題番号 | 22K06541 | |||||||||
| 研究課題番号URI | https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22K06541/ | |||||||||
| 研究課題名 | 新規作用機序の抗結核薬開発を志向したスルホニウム塩型ラムノシダーゼ阻害剤の創生 | |||||||||
| 言語 | ja | |||||||||
| 研究課題名 | Synthetic studies of sulfonium salt-type rhamnosidase inhibitors for the development of anti-tuberculosis drugs with novel mechanism of action | |||||||||
| 言語 | en | |||||||||
| 書誌情報 |
ja : 科学研究費助成事業研究成果報告書 (2024) ページ数 6 |
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