@techreport{oai:kindai.repo.nii.ac.jp:00018160, author = {藤井, 政幸}, month = {}, note = {研究成果の概要(和文):本研究によりヒトアルゴノート2タンパクの機能構造に基づくsiRNAの化学修飾によりAgo2によるアンチセンス鎖選択の効率を改善することが可能となること、シグナルペプチドとのコンジュゲートにより細胞内局在化の制御が可能となること、両親媒性ペプチドとの複合体により細胞膜透過性の改善及び細胞内での安定性の向上が可能となることを示すことができた。今後、さらに多様な化学修飾、コンジュゲート、複合体の組み合わせにより、細胞内の標的分子と親和性良く特異的に結合して、副作用なく目指した作用だけを発揮する様な核酸医薬分子の設計に近づくことができると期待される。 研究成果の概要(英文):In the present study, we could demonstrate that chemical modification of siRNA increased the probability of the selection of antisense strand by Ago2, that conjugation of siRNA with signal peptides made it possible to control the intracellular localization of siRNA, and that non-covalent complexation of siRNA with the designed amphiphilic peptide improved cellular uptake and biological stability of siRNA. By a combination of further chemical modification, conjugation and complexation with a variety of functional molecules, we believe we can design an optimized structure of siRNA therapeutics which can effectively penetrate into cells and bind to the target molecule with a good affinity and specificity, without any side effects., 研究種目:基盤研究(C); 研究期間:2013~2015; 課題番号:25410182; 研究分野:化学; 科研費の分科・細目:, application/pdf}, title = {ヒトアルゴノート2タンパクの機能構造に基づくsiRNAの最適化学構造の探索}, year = {2016}, yomi = {フジイ, マサユキ} }